UkrReferat.com
найбільша колекція україномовних рефератів

Всього в базі: 75843
останнє поновлення: 2016-12-04
за 7 днів додано 10

Реферати на українській
Реферати на російській
Українські підручники

$ Робота на замовлення
Реклама на сайті
Зворотній зв'язок

 

ПОШУК:   

реферати, курсові, дипломні:

Українські рефератиРусские рефератыКниги
НазваОліноміметичні засоби непрямої дії (реферат)
Авторdimich
РозділМедицина, терапія, фізіологія
ФорматWord Doc
Тип документуРеферат
Продивилось656
Скачало123
Опис
ЗАКАЧКА
Замовити оригінальну роботу

Реферат на тему:

 

Оліноміметичні засоби непрямої дії.

 

Інгібітори холінестерази пригнічують ферментний гідроліз ацетилхоліну,

внаслідок чого зростає його концентрація в зонах м- і н-холінорецепторів

і виникають генералізовані холіноміметичні ефекти. Це засоби оборотної

дії (природні алкалоїди — фізостигмін, галантамін і синтетичні —

прозерин, оксазил) і необоротної (ФОС або алкілфосфати, фосфакол, армій

та ін.).

 

Антихолінестеразним засобам оборотної дії (наприклад, прозерину)

властива висока спорідненість з ацетилхолінестеразою, частково зумовлена

їх деякою структурною схожістю з ацетилхоліном, природним субстратом

цього ферменту. Як і ацетилхолін, вони взаємодіють спочатку з активними

каталітичними центрами холінестераз, проте, на відміну від реакції з

ацетилхоліном, естеразна ділянка каталітичного центру ферменту не

ацетилюється, а утворює лабільну сполуку з карбаміновою групою

антихолінестеразного засобу (прозерину). Фермент тимчасово (від кількох

десятків хвилин до кількох годин) втрачає свою специфічну активність,

але внаслідок повільного гідролізу блокато-ра поступово відновлює її.

 

Фізостигмін (езерин), індоловий алкалоїд насіння калабарських бобів,

езере (західноафриканської рослини, Physostig-та venenosum, родини

бобових, Fabaceae), є головним представником природних

антихолінестеразних засобів оборотної дії. Сприяє накопиченню в

організмі ацетилхоліну і викликає ефекти загального збудження всіх м- і

н-холінорецепторів. У великих дозах фізостигмін може безпосередньо

збуджувати холінорецептори. Швидко абсорбується у травному каналі, із

підшкірних тканин та слизової оболонки, рівномірно розподіляється в

організмі, інтенсивно гідролізується холінестеразами. Т1/2 становить 30

— 60 хв. Метаболізуєть-ся впродовж 2 год. Після парентерального введення

ефект настає через 3 —8 хв і триває 0,5 — 2 год. Застосовується

переважно при глаукомі, нервово-м'язових захворюваннях, парезі кишок,

отруєнні хо-ліноблокаторами.

 

Інтоксикація фізостигміном супроводжується явищами генералізованого

збудження всіх холінергічних структур організму. Як антидоти

застосовують м-холіноблокатори (атропін, метацин), гангліоблокатори

(бензогексоній) і снодійні засоби (барбаміл).

 

Галантамін — алкалоїд із бульб підсніжників Воронова і звичайного

(Galan-thus Woronowi і Galanthus nivalis, із родини амарилісових,

Amaryllidaceae). Діє подібно до фізостигміну, проте його мускаринові й

нікотинові ефекти виразніші й тривають довше. Впливає безпосередньо на

м'язи. Добре абсорбується у травному каналі і з підшкірних тканин, легко

проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Застосовується при

неврологічних захворюваннях, зумовлених порушенням провідності нервів, у

випадках прогресуючої атрофії скелетних м'язів, поліомієліту, гіпотонії

кишок і сечового міхура. Є антагоністом міорелаксантів недеполяризуючої

дії.

 

При пероральному застосуванні погано абсорбується у травному каналі

(біодоступність близько 2%). Не проникає крізь гематоенцефалічний

бар'єр. Метаболізується головним чином мікросомними ферментами печінки.

-----> Page:

0 [1]

ЗАМОВИТИ ОРИГІНАЛЬНУ РОБОТУ