Реферат на тему:
Адреноблокуючі засоби
Адреноблокуючі засоби блокують адренорецептори клітин виконавчих
органів, які втрачають чутливість до медіатора норадреналіну та інших
адреноміметиків і протягом певного часу не реагують на адренергічні
імпульси.
На сьогодні відомі лікарські засоби, які блокують одночасно обидва типи
адренорецепторів (лабеталол), проте більшість адреноблокаторів гальмує
переважно або а-, або (3-адренорецептори, у зв’язку з чим їх поділяють
на а-Адреноблокатори. До цієї групи си-наптотропних речовин належать
деякі природні речовини, наприклад алкалоїд маткових ріжків ерготамін,
його напівсинтетична (дигідрована) похідна сполука — дигідроерготамін і
численні синтетичні засоби, із яких найбільше використовують фентоламін
(2-[К-паратоліл-Й-(летеаоксифеніл)-амінометил]-імідазоліну гідрохлорид),
празозин, доксазозин.
сс-Адреноблокуюча дія властива також деяким препаратам, що належать до
інших фармакологічних груп, наприклад аміназину і дроперидолу, що відомі
як невролептики з вираженою ос-адреноблокуючою дією. ос-Адреноблокуючі
властивості має похідна бензодіоксану — піроксан.
ФАРМАКОКІНЕТИКА. Фентоламін і празозин легко абсорбуються у травному
каналі, проте швидко метаболізуються в печінці, утворюючи парні сполуки
(кон’югати) — глюкуроніди, або ацетилюючись. Близько 90 % празозину
виводиться з калом. Час його напівіснування — близько Згод.
ФАРМАКОДИНАМІКА. Не впливаючи на функцію адренергічних невронів, але
блокуючи постсинаптичні ос-адренорецептори гладких м’язів судинної
стінки, ос-адреноблокатори зменшують або цілком припиняють симпатичний
судинозвужувальний вплив. Внаслідок зменшеного надходження
судинозвужувальних імпульсів тонус гладких м’язів стінки артерій,
артеріол, венул і вен знижується, внаслідок чого знижується ЗПО судин і
системний артеріальний (переважно діастолічний), а також центральний
венозний тиск. ос-Адре-ноблоісатори зменшують вплив симпатичних нервів і
адреналіну на матку, на гладку мускулатуру селезінки, м’яз — розширювач
зіниці, але не змінюють їх впливу
на клітини, які мають Р-адренорецептори: міокардіоцити, гладкі м’язи
трахеї, бронхів, гепатоцити.
Показання. Празозин застосовують для лікування хворих на гіпертензивну
хворобу і при розладах периферичного кровопостачання (ендартерит,
хвороба Рейно). Празозин є блокатором виключно oq-адренорецепторів і
тому його судинорозширювальний ефект не зменшується у разі довгочасного
повторного використання. Як антигіпертензивний засіб празозин
призначають всередину в добових дозах 2-10 мг на 2-3 прийоми.
Доксазозин (кардура) за хімічною будовою близький до празозину, є
вибірковим блокатором а-адренорецепторів. Призначають хворим з
артеріальною гіпертензією та аденомою передміхурової залози.
(З-Адреноблокатори. Препарати цієї групи блокують переважно Р,-
(атпенолол, гпалінолол, метопролол, ацебуталол, бісопролол) чи р2-
(бутоксамін) адренорецептори або обидва підтипи цих рецепторів
(анаприлін — (+)-1-ізопропіламіно-3-(1-нафтокси)-2-пропанолу
гідрохлорид, надолол, окспренолол та ін.).
ФАРМАКОКІНЕТИКА. Анаприлін і надолол абсорбуються у травному каналі
відповідно на 90 і ЗО %. Максимальної концентрації у крові досягають
через 3-4 год, причому значна їх частина (30-90 %) виявляється зв’язаною
з білками. Анаприлін на 95 % метаболізується в печінці, тоді як більша
частина (75 %) надололу виводиться нирками в незміненому стані. Т1/2
надололу 18-24 год, тобто у 2-3 рази перевищує Т1/2 анаприліну.
Фармакодинаміка. Конкурентно блокуючи Р,-адренорецептори міокардіоцитів,
анаприлін і надолол і, зокрема, р,-кардіоселективні адреноблокатори —
метопролол, атенолол, талінолол, ацебуталол — усувають вплив симпатичних
нервів і циркулюючого в крові адреналіну на серцевий м’яз. Зменшення
симпатикоадреналових впливів призводить до зменшення частоти і зниження
сили скорочень серця, до зменшення хвилинного об’єму крові (серцевого
викиду) і, як наслідок — до зниження потреби серця в кисні. Одночасно
знижується збудливість і провідність міокарда. Зменшенню збудливості
міокардіоцитів під впливом анаприліну і надололу сприяє властива їм
місцевоанестезуюча дія.
Знижуючи потребу міокарда в кисні, Р-адреноблокатори зменшують ступінь
гіпоксії та ішемії його, виявляючи таким чином ефективність при
ішемічній хворобі серця: стенокардії, інфаркті міокарда, незважаючи на
те, що вінцеві судини Р-адреноблокатори навіть дещо звужують. Вони
знижують також кровообіг у судинах мозку, нирок, скелетних м’язів і
підвищують тонус гладких м’язів бронхів.
Оскільки р-адреноблокатори внаслідок ослаблення симпатичних впливів на
серце знижують силу і частоту його скорочень, вони зменшують хвилинний
об’єм крові і в разі тривалого застосування знижують системний
артеріальний тиск. При цьому ЗПО судин звичайно зростає.
Антигіпертензивній дії р-адреноблокаторів сприяє зумовлена ними блокада
адренорецепторів юкстагломерулоцитів юкстагломерулярного комплексу
нефрону, внаслідок чого зменшується надходження у кров реніну й
утворення ангіотензину II, потужного пресорного гуморального чинника.
Здатність Р-адреноблокаторів зменшувати збудливість і автоматизм
серцевого м’яза практично використовується при серцевих аритміях:
синусовій і передсердній тахікардії, миготінні передсердь, шлуночковій
екстрасистолії.
Р-Адреноблокада гальмує фосфорилазну активність печінки, прискорюючи
утилізацію глюкози. У хворих на цукровий діабет Р-адреноблокатори
посилюють і подовжують викликану інсуліном гіпоглікемію. Одночасно
сповільнюється мобілізація глікогену в скелетних м’язах і жирних кислот
із жирових депо.
Показання. Р-Адреноблокатори застосовують для лікування хворих на
ішемічну хворобу серця (стенокардія, інфаркт міокарда). В останньому
випадку їх належить застосовувати обережно, враховуючи пригнічення
Р-адреноблокаторами скоротливої функції серця, яка при інфаркті міокарда
вже знижена. Хороший терапевтичний ефект досягається Застосуванням Р~
адреноблокаторів при тахіаритмії. їх використовують також у комплексному
лікуванні хворих на гіпертензивну хворобу.
Адреноміметичні засоби в ампулах по 1 мл 0,1 % розчину; у флаконах по ЗО
мл. Підшкірно; внутрішньом’язово, інколи внутрішньовенно по 0,3-1 мл 0,1
% розчину; при гострій зупинці серця — внутрішньосер-цево
В ампулах по 1 мл 0,2 % розчину
Внутрішньовенно крапельно 1-2 мл 0,2 % розчину в 500 мл 5 % розчину
глюкози (під контролем AT) Порошок; в ампулах по 1 мл 1 % розчину.
При колапсі — внутрішньовенно повільно під контролем AT 0,3-1 мл 1 %
розчину в 40 мл 40 % розчину глюкози. За потреби дальшого призначення
внутрішньовенно крапельно вводять 1-2 мл 1 % розчину в 250-500 мл 5 %
розчину глюкози. Підшкірно та внутрішньом’язово — по 0,5-1 мл 1 %
розчину; всередину 0,01-0,025 г 2-3 рази на добу. В офтальмології та
отоларингології застосовують 0,25-1 % розчини, при глаукомі — 10 %
розчин в очних краплях.
Порошок; таблетки по 0,025 г; по 0,01 г для дітей; таблетки по 0,01 г
разом з димедролом по 0,01 г для дітей.
Усередину по 0,025 г 2-4 рази на добу; підшкірно, внутрішньом’язово,
внутрішньовенно струминно повільно (0,5-1 мл 5 % розчину) і крапельно (2
мл 5 % розчину) в 500 мл 5 % розчину глюкози чи ізотонічного розчину
натрію хлориду; місцево (2-5 % розчин)
у вигляді крапель.
Таблетки по 0,005 г; у флаконах по 100 мл 1 % розчину; в ампулах по 1 мл
0,5 % розчину; в аерозолі по 25 г Аерозольні інгалятори по 10 мл (200
доз)
У флаконах по 10 мл 0,05 і 0,1 % розчину.
По 1-2 крап, у носовий хід 2-4 рази на добу; при кровотечах тампони,
змочені 0,05 % розчином; при кон’юнктивіті — 1-2 краплі 0,05 % розчину
У флаконах по 10 мл 0,05 і 0,1 % розчину По 1-3 краплі в кожну ніздрю
1-3 рази на день
Дозований препарат (аерозоль) у флаконах по 15 мл (300 доз). Для зняття
гострого нападу бронхіальної астми дорослим і дітям шкільного віку
призначають 1 дозу аерозолю. Якщо через 5 хв дихання не поліпшується,
інгаляцію можна повторити. Наступне застосування препарату — тільки
через 3 год. Для запобігання нападу призначають 1 дозу 3 рази на добу,
дітям шкільного віку — 1 дозу 2 рази на добу.
Адреноблакуючі засоби.
Таблетки по 0,025 г.
Усередину по 0,05 г 3-4 рази на добу після їди; за потреби дозу
збільшують до 0,1 г (дорослим) 3-5 разів на добу. Курс лікування — 3-4
тижні
Таблетки по 0,015 г; ампули по 1 мл 1 % розчину Усередину по 0,015-0,03
г 1-4 рази на добу; підшкірно, внутрішньом’язово по 1-2 мл 1 % розчину
Таблетки по 0,001 і 0,005 г.
Усередину. У перші дні по 0,5 мг перед сном, надалі по 1 мг 3-4 рази на
добу, поступово збільшуючи дозу, домагаючись гіпотензивного ефекту.
Підтримувальну дозу підбирають індивідуально — від 3 до 20 мг/добу,
частіше 6-15 мг/добу Таблетки по 0,001, 0,002, 0,004 г.
Усередину, починаючи з 0,001 г 1 раз на добу, поступово підвищуючи дозу
до 4-8 мг на день Таблетки по 0,01 і 0,04 г.
Усередину за 15-30 хв до їди, по 10 мг 3 рази на добу з поступовим
збільшенням дози до 20-40 мг 3-4 рази на добу (іноді до 200 мг на добу)
Таблетки по 0,05 г та 0,1 г.
Усередину по 0,1 г на добу за один прийом. У тяжких випадках дозу
збільшують
Таблетки по 0,05 і 0,1 г; в ампулах по 5 мл 1 % розчину. Усередину по
0,1-0,2 г 2-3 рази на день; внутрішньовенно з 0,005 до 0,01-0,015 г
Таблетки по 0,2 і 0,4 г
Усередину для профілактики нападів стенокардії (400 мг/добу). При
артеріальній гіпертензії в перший день призначають 0,4 г вранці та 0,8 г
удень, наступного дня — по 0,4 г вранці й увечері.
Нашли опечатку? Выделите и нажмите CTRL+Enter
